2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139611
    MRTX-1719 Inhibitor 99.40%
    MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
    MRTX-1719
  • HY-10929
    UNC0224 Inhibitor 99.31%
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
    UNC0224
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.92%
    UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
    UNC0642
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946
  • HY-100235
    GSK591 Inhibitor 99.87%
    GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。
    GSK591
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 98.78%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
    EPZ004777
  • HY-101938
    Sinefungin Inhibitor 99.91%
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
    Sinefungin
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.71%
    UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。
    UNC0638
  • HY-12583
    A-366 Inhibitor 98.02%
    A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
    A-366
  • HY-148333
    MS177 Inhibitor 98.00%
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-100034
    NSC 663284 Inhibitor 99.79%
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-114965
    TP-064 Inhibitor 98.35%
    TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
    TP-064
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 99.27%
    CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
    CM-272
  • HY-18962
    AMI-1 Inhibitor ≥98.0%
    AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1
  • HY-141539
    SETDB1-TTD-IN-1 99.61%
    SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体，可以与 TTD 结合，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
    SETDB1-TTD-IN-1
  • HY-107777
    LLY-283 Inhibitor 99.22%
    LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
    LLY-283
  • HY-100201
    A-196 Inhibitor 99.73%
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
    A-196
  • HY-133129
    MS1943 Inhibitor 98.02%
    MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其 IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
    MS1943
  • HY-19715
    SGC707 Inhibitor 98.08%
    SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC50=31 nM, Kd=53 nM)。
    SGC707
  • HY-109108A
    Valemetostat tosylate Inhibitor 98.14%
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat tosylate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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